Metformin

Metformin, biguanidler grubundan oral bir antidiyabetik ilaçtır ve tip 2 diabetes mellitusta ilk tercih ilaç olarak kabul edilir. Kan şekeri düzeyini, düşük kan şekerine (hipoglisemi) yol açmadan düşürür.

Metformin; Glucophage®, Siofor® ve Metformin Lich® gibi çeşitli marka adlarıyla piyasada bulunur. Çok sayıda jenerik ilaç mevcuttur.

Etken madde genellikle uzun süreli tedavi olarak kullanılır ve metformin tek başına kan şekeri kontrolü için yeterli olmadığında sıklıkla diğer antidiyabetik ilaçlar veya insülin ile kombine edilir.

Metformin, glukoz metabolizması üzerinde birden fazla mekanizma ile etki eder:

Karaciğerde glukoz üretiminin baskılanması:

• Hepatik glukoneogenezi (yeni şeker oluşumu) azaltır
• Bu, en önemli etki mekanizmasıdır

İnsülin duyarlılığının iyileştirilmesi:

• Kas ve yağ hücrelerine glukoz alımını artırır
• Vücut hücreleri, vücudun kendi ürettiği insüline yeniden daha iyi yanıt verir

Bağırsakta glukoz emiliminin geciktirilmesi:

• Besinlerden şeker emilimini yavaşlatır

Avantajları:

• Tek başına kullanıldığında hipoglisemi riskinde artış yoktur
• Kilo üzerinde nötr etkili ya da hafif kilo azaltıcı
• Kanıtlanmış kardiyovasküler yarar

Metformin şunlar için uygundur:

• Tip 2 diabetes mellitus hastası yetişkinler
• Yaşam tarzı değişikliklerinden sonra ilk ilaç tedavisi olarak
• Diğer antidiyabetik ilaçlar veya insülin ile kombinasyon halinde
• Tip 2 diyabetli fazla kilolu hastalar (özel yarar)

Uygun değildir:

• Tip 1 diyabet
• Ağır böbrek fonksiyon bozukluğu (eGFR < 30 ml/min)
• Laktik asidoz riski taşıyan akut durumlar
• Emzirme dönemi

Mevcut dozlar:

• 500 mg film kaplı tablet
• 850 mg film kaplı tablet
• 1000 mg film kaplı tablet

Uzatılmış salımlı tabletler:

• 500 mg, 750 mg, 1000 mg (uzatılmış salım)

Olağan dozaj:

• Başlangıç: günde 1-2 kez 500 mg veya günde 1 kez 850 mg
• Her 1-2 haftada bir artırma
• Maksimum doz: 3000 mg/gün (olağan: 2000 mg/gün)

Kullanım:

• Yemeklerle birlikte veya yemeklerden sonra alın (mide-bağırsak şikâyetlerini azaltır)
• Tabletleri çiğnemeden su ile yutun
• Uzatılmış salımlı tabletleri bölmeyin veya çiğnemeyin

Doz şeması (tipik):

• 1-2. hafta: akşamları 500 mg
• 3-4. hafta: sabah ve akşam 500 mg
• Ardından gerekirse 3x 500 mg veya 2x 1000 mg'a artırma

Önemli bilgiler:

• Belirti olmasa bile düzenli olarak alın
• İyot içeren kontrast maddeli tetkiklerden önce veya en geç tetkik anında bırakın ve en erken 48 h sonra, böbrek fonksiyonunuz yeniden kontrol edilip stabil olduğu görüldüğünde tekrar almaya başlayın
• Ameliyat durumunda doktorunuzun talimatına göre ara verin
• Böbrek değerlerinizi düzenli olarak kontrol ettirin

Metformin aşağıdaki durumlarda alınmamalıdır:

• Ağır böbrek yetmezliği (eGFR < 30 ml/min)
• Diyabetik ketoasidoz veya diyabetik prekoma
• Böbrek hasarı riski taşıyan akut durumlar (dehidratasyon, ağır enfeksiyonlar, şok)
• Karaciğer yetmezliği
• Alkol zehirlenmesi, alkolizm
• Dekompanse kalp yetmezliği (akut ve stabil olmayan)
• Doku hipoksisi ile seyreden durumlar (kardiyovasküler şok, solunum yetmezliği)

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Böbrek fonksiyonunda azalma (eGFR 30-45 ml/min: maks. 1000 mg/gün)
• Yaşlı hastalar (böbrek değerlerinin daha sık kontrolü)
• İyot içeren kontrast maddeler (tetkikten önce veya en geç tetkik anında bırakın, en erken 48 h sonra, böbrek fonksiyonunuz yeniden kontrol edilip stabil olduğu görüldüğünde tekrar başlayın)

Gebelik/emzirme: Klinik olarak gerekli olduğunda, metforminin gebelikte ve gebe kalma dönemi civarında insüline ek olarak veya insüline alternatif olarak kullanılması düşünülebilir. Metformin kullanırken emzirmeniz önerilmez.

Çok yaygın (>%10):

• Bulantı
• Kusma
• İshal
• Karın ağrısı
• İştahsızlık

Not: Bu şikâyetler özellikle tedavinin başında ortaya çıkar ve genellikle birkaç hafta sonra düzelir. İlacı yemekle birlikte almak ve dozu yavaş artırmak yardımcı olur.

Yaygın (%1-10):

• Tat bozuklukları (metalik tat)
• Uzun süreli kullanımda B12 vitamini eksikliği

Çok seyrek:

• Laktik asidoz (hayatı tehdit edici olabilir)
• Karaciğer fonksiyon bozuklukları
• Deri reaksiyonları

Uzun vadede: Yıllarca kullanımda B12 vitamini düzeyinizi düzenli olarak kontrol ettirin.

Alkol: Laktik asidoz riski artar. Aşırı alkol tüketiminden kaçının.

Kontrast maddeler (iyot içeren): Metformini tetkikten önce veya en geç tetkik anında bırakın ve en erken 48 saat sonra, böbrek fonksiyonunuz yeniden kontrol edilip stabil olduğu görüldüğünde tekrar almaya başlayın. Böbrek hasarı riski.

Aşağıdakilerle birlikte kullanımda dikkat:

• ACE inhibitörleri, diüretikler – böbrek fonksiyonu kötüleşebilir
• Kortikosteroidler – kan şekerini yükseltebilir
• Diğer antidiyabetik ilaçlar veya insülin – kombinasyonda hipoglisemi riski artar

Böbrek üzerinden etkileşimler: Böbrek fonksiyonunu etkileyen ilaçlar özel izlem gerektirir.