Feksofenadin (Telfast®)

Feksofenadin, üçüncü kuşak bir antihistaminiktir ve terfenadinin aktif metabolitidir. Mevsimsel alerjik rinit (saman nezlesi) ve kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisinde kullanılır.

Feksofenadin, Telfast® marka adıyla ve jenerik olarak mevcuttur. Özellikle düşük sedasyon etkisiyle öne çıkar. Feksofenadin kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez.

Çalışmalarda feksofenadin, plaseboya kıyasla QT aralığında herhangi bir değişiklik göstermemiştir.

Feksofenadin, periferik H1 reseptörlerini seçici olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• H1 histamin reseptörlerinin seçici blokajı
• Histamin aracılı damar genişlemesini ve ödem oluşumunu engeller
• Kaşıntıyı, hapşırmayı ve burun akıntısını azaltır
• Ek olarak antialerjik özellikler (lökotrien salınımını engeller)

Özellikler:

• Kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez (P-glikoprotein substratı)
• CYP enzimleri üzerinden kayda değer bir metabolizma yoktur
• QT uzaması yoktur
• Antikolinerjik etki yoktur

Etkinin başlaması: Etki 1 saat içinde hızla başlar. Maksimum etki 2–3 saat sonra görülür. Etki süresi 24 saattir.

Feksofenadin şu kişiler için uygundur:

• Mevsimsel alerjik riniti olan yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri ergenler
• 12 yaş ve üzeri kronik idiyopatik ürtikerli hastalar
• Araç kullanma yeteneğine ihtiyaç duyan kişiler (profesyonel sürücüler, pilotlar)

Özellikle önerildiği durumlar:

• Performansını tam olarak koruması gereken çalışanlar
• Diğer antihistaminikler yorgunluğa neden olduğunda

Uygun olmadığı durumlar:

• 12 yaşın altındaki çocuklar (120/180 mg tabletler)
• Feksofenadine karşı aşırı duyarlılık

Mevsimsel alerjik rinit:

• Günde bir kez 120 mg

Kronik ürtiker:

• Günde bir kez 180 mg

Mevcut dozajlar:

• 120 mg film kaplı tablet (saman nezlesi)
• 180 mg film kaplı tablet (ürtiker)

Doz ayarlaması:

• Böbrek fonksiyon bozukluğunda doz ayarlaması gerekmez
• Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez

Kullanım süresi:

• Mevsimsel: polen mevsimi boyunca
• Ürtikerde: belirtiler geçene kadar, doktor önerisine göre

Kullanım:

• Günde bir kez yemekten önce alın
• Su ile yutun (greyfurt suyuyla değil!)
• Her zaman günün aynı saatinde

Önemli uyarılar:

• Greyfurt, portakal veya elma suyuyla ALMAYIN (emilim azalır)
• Antasitleri (alüminyum/magnezyum) 2 saat arayla alın
• Bir dozu unuttuğunuzda: sonraki dozu her zamanki saatinde alın, unutulan dozu telafi etmeyin

İpuçları:

• En iyisi bir bardak musluk suyuyla alın
• Meyve suları emilimi %36'ya kadar azaltabilir
• Polen mevsimi boyunca optimum koruma için düzenli kullanım

Feksofenadin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Feksofenadine veya diğer bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Dikkatli olunması gereken durumlar:

• Böbrek fonksiyon bozukluğu
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu
• Yaşlı hastalar (maruziyet artabilir)
• Kardiyovasküler hastalık öyküsü

Gebelik ve emzirme: Gebelikte yalnızca zorunlu endikasyon varsa kullanılmalıdır. Hayvan deneylerinde teratojenite görülmemiştir. Feksofenadinin anne sütüne geçip geçmediği tam olarak aydınlatılmamıştır. Emzirme döneminde dikkatli olunmalıdır.

Yaygın (%1–10):

• Baş ağrısı
• Uyku hali
• Bulantı
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Ağız kuruluğu
• Yorgunluk
• Uyku bozuklukları
• Mide-bağırsak şikâyetleri

Seyrek:

• Aşırı duyarlılık reaksiyonları (deri döküntüsü, anjiyoödem)
• Taşikardi
• İshal

Güvenlik profili: Sürüş simülatörü çalışmalarında ve pilotlarda, iki kat dozda bile performansta bir bozulma saptanmamıştır.

Feksofenadin düzeylerini artıranlar:

• Eritromisin (antibiyotik)
• Ketokonazol (antifungal)
• Verapamil (kalsiyum kanal blokeri)

→ Ancak bu kombinasyonlar klinik olarak güvenlidir (QT uzaması yok)

Emilimi azaltanlar:

• Greyfurt suyu, portakal suyu, elma suyu (OATP taşıyıcılarını inhibe eder)
• Alüminyum hidroksit/magnezyum hidroksit içeren antasitler

Kayda değer etkileşim olmayanlar:

• Alkol (sedasyonda artış yok)
• CYP enzimlerine bağımlı ilaçlar

Önemli: Feksofenadini meyve sularıyla değil, suyla alın. Antasitleri en az 2 saat arayla alın.