Formoterol

Formoterol, astım ve KOAH'ın uzun süreli tedavisinde kuru toz inhaler olarak kullanılan uzun etkili bir beta-2 agonistidir (LABA). Olağandışı derecede hızlı etki başlangıcıyla öne çıkar; etkisi daha 1-3 dakika sonra hissedilebilir.

Çoğu LABA'nın aksine formoterol, hızlı etki başlangıcını uzun etki süresiyle (12 saat) birleştirir. Tek etken maddeli preparat, inhale kortikosteroidlere ek olarak kullanılır.

Bilinen marka adları Formoterol STADA® ve Oxis® Turbuhaler'dir. Formoterol ayrıca Symbicort, Bufori Easyhaler® ve Foster kombinasyon inhalerlerinin de bileşenidir.

Formoterol, bronşlardaki beta-2 reseptörlerini aktive eder:

Etki mekanizması: 1. Bronş kaslarındaki beta-2 adrenoseptörlerine bağlanır 2. Adenilat siklazı aktive eder ve cAMP düzeyini artırır 3. Bronşların düz kasları gevşer 4. Hava yolları genişler

Özellikler:

• Hızlı etki başlangıcı (1-3 dakika) – LABA için olağandışı
• Tam intrinsik aktivite (tam agonist)
• Etki süresi: 12 saat
• Hücre zarında lipofilik tutunma

Ek etkiler:

• Pasif olarak duyarlılaştırılmış insan akciğer hücrelerinden histamin ve lökotrien salınımının inhibisyonu
• Mukosiliyer klirensin iyileştirilmesi
• Bronkokonstriktif uyaranlara karşı koruma

Tek etken maddeli formoterol preparatları şunlar için uygundur:

• Basamak 3'ten itibaren astım (her zaman İKS ile birlikte!)
• KOAH'ta uzun süreli tedavi
• Egzersize bağlı astımın önlenmesi

Önemli – güvenlik uyarısı: Astımda formoterol, inhale kortikosteroid (İKS) olmadan ASLA tek başına kullanılmamalıdır! Astımda LABA monoterapisi ağır alevlenme riskini artırır.

Tek etken maddeli preparatın avantajları:

• İKS'den bağımsız esnek dozlama
• Hızlı etki başlangıcı
• Spordan önce gerektiğinde kullanım için uygundur

Şu amaçla uygun değildir:

• Tek başına astım tedavisi (İKS olmadan!)
• Tek önlem olarak akut tedavi

Formoterol STADA:

• Tek doz başına 12 µg

Astımda dozaj:

• Günde 2 kez 1 inhalasyon (12 µg)
• Gerektiğinde: günde 2 kez 2 inhalasyona kadar
• Spordan önce: 15 dakika önce 1 inhalasyon

KOAH'ta dozaj:

• Günde 2 kez 1 inhalasyon (12 µg)
• Maksimum: günde 48 µg

Not: Her zaman bir inhale kortikosteroid ile kombinasyon halinde kullanılmalıdır!

Formoterol STADA (inhalasyon tozu içeren sert kapsüller):

• Kapsülleri yalnızca ambalajdaki inhaler ile inhale edin, yutmayın
• Düğmeye yalnızca bir kez basın (kapsülün parçalanma riskini azaltır)
• Ayrıntılı kullanım için ambalajdaki kullanım kılavuzuna bakın

Easyhaler (kuru toz inhaler): 1. Koruyucu kapağı çıkarın 2. Cihazı dik tutun ve bir kez çalkalayın 3. Bastırıp bırakın (doz yüklenir) 4. Derin bir nefes verin (inhalerin içine değil) 5. Ağızlığı dudaklarınızla sıkıca kavrayın 6. Güçlü ve derin bir nefes alın 7. Nefesinizi 5-10 saniye tutun 8. Yavaşça nefes verin

Önemli uyarılar:

• Her zaman günün aynı saatinde (sabah ve akşam)
• Düzenli olarak kullanın
• Aniden bırakmayın
• İnhale kortikosteroide ek olarak – asla tek başına değil!

Şu durumlarda kullanmayın:

• Formoterole veya laktoza karşı aşırı duyarlılık
• Astımda tek başına tedavi olarak (İKS olmadan!)

Şu durumlarda dikkatli olunmalıdır:

• Ağır kalp-damar hastalıkları
• QT uzaması
• Hipertiroidi
• Diabetes mellitus (kan şekerini yükseltebilir)
• Hipokalemi
• Feokromositoma

Gebelik: Yalnızca açık bir endikasyon varsa. Astım kontrolü teorik risklerden daha önemlidir.

Emzirme dönemi: Formoterolün insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde kullanım, yalnızca anne için beklenen yarar çocuk için olası riskten ağır basıyorsa düşünülmelidir.

Yaygın (%1-10):

• Tremor (ellerde titreme)
• Çarpıntı
• Baş ağrısı

Yaygın olmayan:

• Taşikardi
• Kas krampları
• Huzursuzluk, sinirlilik
• Uyku bozuklukları
• Ağız kuruluğu

Seyrek:

• Bulantı
• Kalp ritim bozuklukları
• Hipokalemi (yüksek dozlarda)
• Alerjik reaksiyonlar

Çok seyrek:

• Paradoksal bronkospazm

Not: Yan etkiler, inhalasyon yoluyla kullanımda ağızdan kullanıma göre belirgin şekilde daha azdır.

Etkileşimler:

• Beta blokerler – formoterolün etkisini ortadan kaldırabilir
• Astımda seçici olmayan beta blokerlerden kaçının!
• QT aralığını uzatan ilaçlar – artmış aritmi riski
• MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar – kalp üzerinde güçlenmiş etki
• Kortikosteroidler, diüretikler – hipokalemi riski

Yararlı kombinasyon:

• İnhale kortikosteroidler (astımda zorunlu)
• Antikolinerjikler (örn. tiotropyum)