Flutide

Flutide, GlaxoSmithKline firmasına ait, flutikazon propiyonat etkin maddesini içeren bir inhale kortikosteroiddir (İKS). Bronşiyal astımın uzun süreli tedavisinde kullanılır.

Flutikazon, budesonid veya beklometazondan daha yüksek bir etki gücüne sahiptir ve bu nedenle daha düşük dozlarda kullanılır. Neredeyse yalnızca solunum yollarında lokal olarak etki eder ve doğru kullanıldığında sistemik yan etkileri neredeyse hiç görülmez.

Flutide, ölçülü doz aerosol ve Diskus (kuru toz inhaler) olarak mevcuttur.

Flutikazon solunum yollarında iltihap giderici etki gösterir:

Etki mekanizması: 1. Flutikazon hücrelerdeki glukokortikoid reseptörlerine bağlanır 2. Oluşan kompleks hücre çekirdeğine geçer 3. İltihabı önleyen genler aktive edilir 4. İltihabı artıran genler baskılanır

Etkiler:

• Solunum yollarındaki iltihap hücrelerini azaltır
• Mukoza şişliğini azaltır
• Bronşiyal hiperreaktiviteyi düşürür
• Solunum yollarının yeniden yapılanmasını (remodeling) önler

Farmakokinetik:

• Yüksek lipofilite – akciğerlere iyi ulaşım
• Düşük oral biyoyararlanım (<%1)
• Neredeyse tamamen ilk geçiş metabolizması
• Bu nedenle az sistemik etki

Flutide şunlar için uygundur:

• Astımın tüm şiddet dereceleri
• Temel tedavi olarak (kontrol edici ilaç)
• 2 yaş ve üzeri çocuklar (Diskus 4 yaşından, Flutide mite 50 µg ölçülü doz aerosol 2 yaşından itibaren, 2 ila 4 yaş arasındaki çocuklarda Babyhaler inhalasyon yardımcısı ile)
• Düşük doz İKS ile yeterince kontrol altına alınamayan hastalar

Avantajları:

• Yüksek etki gücü – daha düşük doz gerekir
• Az sistemik etki
• Farklı farmasötik formlar

Kısıtlamalar:

• Nefes darlığında akut etkisi yoktur
• Tam etki ancak günler ile haftalar sonra

Flutide Diskus:

• Tek doz başına 50 µg, 100 µg, 250 µg, 500 µg

Flutide ölçülü doz aerosol:

• Püskürtme başına 50 µg, 125 µg, 250 µg

Astımda dozaj (yetişkinler):

• Hafif: günde 2x 100-250 µg
• Orta: günde 2x 250-500 µg
• Ağır: günde 2x 500-1000 µg

Çocuklarda: Yaşa ve hastalığın şiddetine göre daha düşük dozlar.

Eşdeğer dozlar: Flutikazon, budesonid veya beklometazondan yaklaşık iki kat daha güçlüdür.

Flutide Diskus: 1. Diskus'u açın (başparmağınızı başparmak yuvasına koyun, dışarı doğru itin) 2. Kolu klik sesi gelene kadar geri itin (doz hazır) 3. Derin bir nefes verin (Diskus'un içine değil) 4. Ağızlığı dudaklarınızla sıkıca kavrayın 5. Düzenli ve derin bir nefes alın 6. Nefesinizi 10 saniye tutun 7. Diskus'u kapatın, ağzınızı çalkalayın

Ölçülü doz aerosol:

• Etkin maddenin daha iyi birikmesi için inhalasyon haznesi (spacer) ile kullanılması önerilir
• Püskürtme ile nefes alma arasında koordinasyon
• İnhalasyondan sonra ağzınızı çalkalayın

Önemli:

• Şikâyetiniz olmasa bile düzenli olarak kullanın
• Her inhalasyondan sonra ağzınızı çalkalayın (ağız pamukçuğunu önlemek için)
• Aniden bırakmayın

Şu durumlarda kullanmayın:

• Flutikazona karşı aşırı duyarlılık
• Akut astım krizi (anında etkisi yoktur)

Şu durumlarda dikkatli olunmalıdır:

• Aktif akciğer tüberkülozu
• Solunum yollarının mantar enfeksiyonları
• Ağır karaciğer yetmezliği (yıkımı gecikir)
• CYP3A4 inhibitörlerinin kullanımı (örn. ritonavir)

Gebelik: Uygun endikasyon varsa kullanılabilir. Astım kontrolü teorik risklerden daha önemlidir.

Emzirme dönemi: Kullanımı mümkündür. Anne sütünde az miktarda bulunur.

Çok yaygın (≥%10):

• Ağız pamukçuğu (oral kandidiyaz)

Yaygın (%1-10):

• Ses kısıklığı
• Boğaz tahrişi
• Öksürük

Yaygın olmayan:

• Baş ağrısı
• Tat alma bozuklukları
• Cilt döküntüsü

Seyrek (yüksek dozlarda/uzun süreli tedavide):

• Böbrek üstü bezi baskılanması
• Çocuklarda büyümenin yavaşlaması
• Kemik yoğunluğunda azalma
• Katarakt, glokom
• Davranış değişiklikleri (çocuklarda)

Önleme:

• İnhalasyondan sonra ağzınızı çalkalayın
• Mümkün olan en düşük etkili dozu kullanın
• Çocuklarda düzenli kontroller

Etkileşimler:

• Ritonavir ve diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri – flutikazon maruziyetinde belirgin artış, Cushing sendromu gelişebilir!
• Ketokonazol, itrakonazol – flutikazon düzeylerinde artış
• Kobisistat – ritonavire benzer etkileşim

Önemli: Ritonavir veya kobisistat ile HIV tedavisi sırasında: flutikazon içeren inhalerlerden mümkünse kaçınılmalı, alternatif olarak beklometazon kullanılmalıdır.