Etorikoksib

Etorikoksib, yeni kuşak, yüksek derecede seçici bir COX-2 inhibitörüdür. Orijinal ilaç Arcoxia®'dır. Etkin maddenin yarılanma ömrü özellikle uzundur ve günde yalnızca bir kez alınması gerekir.

Etorikoksib; osteoartrit, romatoid artrit, gut atakları, ankilozan spondilit ve kısa süreli olarak ameliyat sonrası orta şiddetli diş ağrılarında kullanılır.

Çalışmalarda üst mide-bağırsak kanalında ülser, kanama ve delinme birlikte değerlendirildiğinde etorikoksib ile diklofenaka göre daha seyrek görülmüştür. Düşük doz asetilsalisilik asit ile birlikte kullanıldığında bu fark kanıtlanmamıştır.

Etorikoksib, siklooksijenaz-2'yi (COX-2) yüksek derecede seçici olarak inhibe eder:

Seçicilik:

• Etorikoksib, COX-2 için COX-1'e göre yaklaşık 100 kat daha seçicidir
• Bu nedenle en seçici COX-2 inhibitörleri arasında yer alır

Farmakokinetik:

• Etkinin başlaması: yaklaşık 30 dakika
• Maksimum plazma konsantrasyonu: 1–2 saat
• Yarılanma ömrü: yaklaşık 22 saat
• Günde bir kez alım yeterlidir

Etki profili:

• Güçlü ağrı kesici
• Güçlü iltihap giderici
• Özellikle akut iltihabi durumlarda etkilidir (gut)

Etorikoksib şu durumlar için uygundur:

• Osteoartrit (30–60 mg)
• Romatoid artrit (60–90 mg)
• Ankilozan spondilit (60–90 mg)
• Akut gut atağı (120 mg)
• Kısa süreli: ameliyat sonrası orta şiddetli diş ağrısı (90 mg)

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Gastrointestinal riski olan hastalar (mide koruması isteniyorsa)
• Gut atakları (hızlı, güçlü etki)
• Günde bir kez alımı tercih eden hastalar

Uygun değildir:

• Mevcut kalp-damar hastalığında
• Kontrol altında olmayan, > 140/90 mmHg yüksek tansiyonda
• Ağır karaciğer veya böbrek yetmezliğinde

Tabletler:

• 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg

Endikasyona göre dozaj:

• Osteoartrit: günde bir kez 30 mg, etki yetersizse 60 mg
• Romatoid artrit: günde bir kez 60 mg, etki yetersizse 90 mg
• Ankilozan spondilit: günde bir kez 60 mg, etki yetersizse 90 mg
• Akut gut atağı: günde bir kez 120 mg (en fazla 8 gün)
• Diş ağrısı (ameliyat sonrası): günde bir kez 90 mg (en fazla 3 gün)

Maksimum günlük doz: 120 mg

Kullanım:

• Günde bir kez, yemeklerden bağımsız olarak
• Tableti çiğnemeden su ile yutunuz
• Mümkünse her gün aynı saatte

Önemli uyarılar:

• Tansiyonunuzu düzenli olarak kontrol ettiriniz (etorikoksib tansiyonu yükseltebilir)
• En düşük etkili dozu kullanınız
• Gutta: tedaviye atak sırasında başlayınız, en fazla 8 gün
• Başka NSAİİ'lerle birlikte kullanmayınız

Etorikoksib şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Etorikoksibe karşı aşırı duyarlılık
• Asetilsalisilik asit veya COX-2 inhibitörleri dahil NSAİİ'lerin kullanımından sonra bronkospazm, akut rinit, burun mukozasında şişlik, anjiyoödem, kurdeşen veya alerji benzeri reaksiyonlar
• Aktif mide-bağırsak ülserleri veya kanamaları
• İnflamatuvar bağırsak hastalıkları
• İskemik kalp hastalığı, kalp yetmezliği (NYHA II–IV)
• Kontrol altında olmayan yüksek tansiyon (> 140/90 mmHg)
• Geçirilmiş kalp krizi veya inme
• Periferik arter hastalığı veya serebrovasküler hastalıklar
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 30 ml/min)
• Gebelik ve emzirme dönemi
• 16 yaşından küçük çocuklar ve ergenler

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Kardiyovasküler risk faktörleri
• Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu
• Ödemler

Yaygın (%1–10):

• Yüksek tansiyon (diğer NSAİİ'lere göre daha sık)
• Baş ağrısı, baş dönmesi
• Mide-bağırsak şikayetleri (bulantı, mide yanması)
• Ödemler
• Yorgunluk
• Yükselmiş karaciğer değerleri

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Kalp yetmezliği
• Deri döküntüsü

Seyrek, ancak ciddi:

• Kardiyovasküler olaylar
• Ciddi deri reaksiyonları
• Karaciğer hasarı

Tansiyon yükselmesi: Etorikoksib tansiyonu diğer NSAİİ'lere göre daha fazla yükseltebilir. Düzenli kontrol önemlidir.

Şunlarla birlikte kanama riski artar:

• Antikoagülanlar (varfarin – INR kontrol edilmelidir)
• Asetilsalisilik asit (düşük doz)

Şunların etkisini azaltır:

• ACE inhibitörleri, sartanlar
• Diüretikler

Şunların düzeylerini yükseltir:

• Lityum
• Metotreksat

Şunlarla birlikte dikkatli olunmalıdır:

• Oral kontraseptifler (etorikoksib etinilestradiol düzeylerini yükseltebilir)
• Rifampisin (etorikoksib düzeylerini düşürür)