Selekoksib

Selekoksib, seçici bir siklooksijenaz-2 inhibitörüdür (COX-2 inhibitörü, koksib). Özellikle inflamasyon sırasında aktif olan COX-2 enzimine hedefli olarak etki eder ve bu sırada mide mukozası için koruyucu bir işlevi olan COX-1'i korur.

Orijinal ilaç Celebrex®'tir. Selekoksib jenerikleri de mevcuttur. Etken madde özellikle ibuprofen veya diklofenak gibi klasik NSAİİ'leri mide sorunları nedeniyle tolere edemeyen hastalarda kullanılır.

Selekoksib; osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit tedavisi için onaylıdır.

Selekoksib, siklooksijenaz-2'yi (COX-2) seçici olarak inhibe eder:

COX-1 ve COX-2 karşılaştırması:

• COX-1: Mide mukozasını korur, böbrek fonksiyonunu ve trombositleri düzenler
• COX-2: İnflamasyon sırasında daha fazla üretilir, ağrı ve şişliği artırır

Seçiciliğin avantajı:

• Selekoksib esas olarak COX-2'yi inhibe eder
• Bu sayede daha az mide ülseri ve gastrointestinal kanama görülür
• COX-1'in mideyi koruyucu işlevi büyük ölçüde korunur

Etki profili:

• Ağrı kesici ve antiinflamatuvar
• Etkinin başlaması: 30–60 dakika
• Etki süresi: 12 saat

Selekoksib şu durumlar için uygundur:

• Osteoartrit (semptomatik tedavi)
• Romatoid artrit
• Ankilozan spondilit (Bechterew hastalığı)

Özellikle uygun olduğu hastalar:

• Mide-bağırsak riski artmış hastalar
• Klasik NSAİİ'leri tolere edemeyen hastalar
• Gastrointestinal sorun öyküsü olan yaşlı hastalar

Uygun olmadığı durumlar:

• Bilinen kalp-damar hastalığında
• Kalp krizi veya inme sonrasında
• Ağır karaciğer veya böbrek yetmezliğinde
• Sülfonamid alerjisinde

Kapsüller:

• 100 mg, 200 mg

Osteoartrit:

• Günde 200 mg (1x 200 mg veya 2x 100 mg)

Romatoid artrit:

• Günde 200–400 mg (2 doza bölünerek)

Ankilozan spondilit:

• Günde 200 mg, gerekirse 400 mg'a kadar

Maksimum günlük doz: 400 mg

Kullanım:

• Kapsüller çiğnenmeden su ile yutulmalıdır
• Yemeklerden bağımsız olarak (yemekle birlikte alınabilir)
• Günde 2 kez kullanımda: sabah ve akşam

Önemli uyarılar:

• Mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz
• Uzun süreli kullanımda düzenli hekim kontrolü
• Kan basıncı izlenmelidir

Selekoksib aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Selekoksibe veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık
• Asetilsalisilik asit veya COX-2 inhibitörleri dahil diğer NSAİİ'lerin alınmasından sonra astım, akut rinit, burun polipleri, anjiyoödem, kurdeşen veya diğer alerjik reaksiyonlar
• Aktif mide-bağırsak ülserleri veya mide-bağırsak kanamaları
• İskemik kalp hastalığı, kalp yetmezliği (NYHA II–IV)
• Geçirilmiş kalp krizi veya inme
• Beyin damarları hastalıkları (serebrovasküler hastalıklar)
• Periferik tıkayıcı arter hastalığı
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Tahmini kreatinin klerensi 30 ml/min'in altında olan böbrek fonksiyon bozukluğu
• İltihabi bağırsak hastalıkları
• Gebelik ve emzirme dönemi
• Hamile kalabilecek ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi kullanmayan kadınlar

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Kardiyovasküler risk faktörleri
• Böbrek fonksiyon bozukluğu
• Yüksek tansiyon
• Yaşlı hastalar

Yaygın (%1–10):

• Yüksek tansiyon
• Baş ağrısı, baş dönmesi
• Uykusuzluk
• Ödem
• Solunum yolu enfeksiyonları
• Karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, gaz, bulantı ve kusma gibi mide-bağırsak şikayetleri

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Kalp yetmezliği
• Deri döküntüsü

Seyrek, ancak ciddi:

• Kardiyovasküler olaylar (kalp krizi, inme)
• Ciddi deri reaksiyonları
• Karaciğer hasarı

Gastrointestinal avantaj: Mide ülseri ve gastrointestinal kanama riski, seçici olmayan NSAİİ'lere göre anlamlı ölçüde daha düşüktür.

Şunlarla birlikte kanama riski artar:

• Antikoagülanlar (varfarin – INR kontrol edilmelidir)

Şunların etkisini azaltır:

• ACE inhibitörleri, sartanlar
• Diüretikler

Selekoksib CYP2C9 üzerinden metabolize edilir:

• Flukonazol selekoksib düzeylerini yükseltir (doz yarıya indirilmelidir)
• Bilinen CYP2C9 yavaş metabolizörlerinde: en düşük doz

Şunlarla birlikte dikkatli olunmalıdır:

• Lityum (düzeyleri yükselir)
• Metotreksat