Alvesco

Alvesco, siklesonid etken maddesini içeren inhale bir kortikosteroiddir (İKS). Yalnızca akciğerde aktif maddeye dönüştürülen bir ön ilaçtır – bu sayede ağız pamukçuğu gibi lokal yan etkiler daha az görülür.

Siklesonid yüksek lipofiliteye ve uzun etki süresine sahiptir; bu nedenle Alvesco'nun günde yalnızca bir kez inhale edilmesi gerekir. Özellikle iyi tolere edilir.

Alvesco, farklı dozajlarda ölçülü doz inhaler olarak mevcuttur.

Siklesonid, etki yerine özgü aktivasyona sahip bir ön ilaçtır:

Aktivasyon: 1. Siklesonidin kendisi neredeyse hiç aktif değildir 2. Akciğerde esterazlar tarafından aktif desizobütiril-siklesonide (des-CIC) dönüştürülür 3. Des-CIC'nin glukokortikoid reseptörüne afinitesi 100 kat daha yüksektir

Ön ilaç konseptinin avantajları:

• Ağızda neredeyse hiç aktivasyon olmaz → daha az ağız pamukçuğu
• Akciğere ulaşım oranı çok yüksek
• Düşük sistemik yararlanım
• Günde bir kez dozlama mümkündür

Antiinflamatuvar etki:

• İnflamatuvar hücreleri ve mediatörleri azaltır
• Mukoza şişliğini azaltır
• Bronşiyal hiperreaktiviteyi düşürür

Alvesco şunlar için uygundur:

• Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri ergenlerde bronşiyal astım
• Diğer İKS'lerle lokal yan etkiler yaşayan hastalar
• Günde bir kez dozlama isteniyorsa

Avantajlar:

• Günde yalnızca bir kez
• Daha az ağız pamukçuğu ve ses kısıklığı
• İyi tolere edilebilirlik
• Yüksek lipofilite

Kısıtlamalar:

• 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanım için onaylı değildir
• Akut tedavi için değildir

Alvesco ölçülü doz inhaler:

• Püskürtme başına 80 µg
• Püskürtme başına 160 µg

Astımda dozaj:

• Önerilen doz: günde bir kez 160 µg, hastaların çoğu için yeterlidir
• Ağır astımda ve oral kortikosteroidlerin azaltılması veya bırakılması sırasında: günde 640 µg'a kadar (günde iki kez 320 µg)
• Astım kontrol altına alındıktan sonra: en düşük etkili doz, bazı hastalarda günde bir kez 80 µg yeterli olabilir

Zamanlama: Günde bir kez kullanımda tercihen akşamları.

Ölçülü doz inhaler: 1. Koruyucu kapağı çıkarın 2. Aerosol çözelti halinde olduğundan çalkalamak gerekmez 3. Derin bir nefes verin 4. Ağızlığı dudaklarınızla kavrayın 5. Yavaşça ve derin nefes alırken spreyi püskürtün 6. Nefesinizi 10 saniye tutun 7. Yavaşça nefes verin

Ara hazne ile:

• Spreyi ara hazneye püskürtün
• Normal şekilde 5-6 kez nefes alıp verin
• Etken maddenin birikimini iyileştirir

Önemli:

• Şikâyetiniz olmasa bile düzenli olarak kullanın
• İnhalasyondan sonra ağzınızı çalkalayın (risk daha düşük olsa bile)
• Başka bir İKS'den geçişte: eşdeğer dozlara dikkat edin

Şu durumlarda kullanmayın:

• Siklesonide karşı aşırı duyarlılık
• 12 yaşın altındaki çocuklar

Şu durumlarda dikkatli olun:

• Akciğer tüberkülozu
• Solunum yolu enfeksiyonları
• Ağır karaciğer yetmezliği (ön ilaç aktivasyonu değişmiş olabilir)

Hamilelik: Sınırlı veri mevcuttur. Yalnızca açık bir endikasyon varsa.

Emzirme: Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Baş ağrısı
• Disfoni (ses kısıklığı) – ancak diğer İKS'lere göre daha seyrek
• Ağız pamukçuğu – diğer İKS'lere göre daha seyrek
• Öksürük
• Bulantı
• Paradoksal bronkospazm

Seyrek (%0,01-0,1):

• Alerjik reaksiyonlar

Sistemik etkiler: Yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide mümkündür, ancak diğer İKS'lere göre daha azdır.

Etkileşimler:

• Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ör. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir) siklesonidin aktif formunun düzeylerini artırabilir. Yarar, sistemik kortikosteroid yan etkilerinin artan riskinden ağır basmadıkça birlikte kullanımdan kaçınılmalıdır.