Valaciclovir

Valaciclovir ist ein Prodrug, das im Körper zu Aciclovir umgewandelt wird. Es bietet dieselbe antivirale Wirkung gegen Herpesviren, wird aber besser vom Körper aufgenommen. Dadurch sind höhere Wirkspiegel erreichbar, und die Einnahme ist einfacher (weniger Tabletten pro Tag).

Das Medikament wird zur Behandlung und Prophylaxe von Herpes genitalis, Lippenherpes und Gürtelrose eingesetzt.

Bekannt ist Valaciclovir unter dem Markennamen Valtrex®.

Valaciclovir wird im Körper rasch zu Aciclovir umgewandelt:

Pharmakokinetik:

• Nach oraler Einnahme wird Valaciclovir rasch und fast vollständig in Aciclovir umgewandelt
• Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir beträgt nach Einnahme von 1000 mg Valaciclovir 54%
• Im Vergleich: Aciclovir-Tabletten haben nur 15-30% Bioverfügbarkeit
• Höhere Aciclovir-Spiegel im Blut möglich

Wirkmechanismus (identisch mit Aciclovir): 1. Aktivierung durch virale Thymidinkinase 2. Hemmung der viralen DNA-Polymerase 3. DNA-Kettenabbruch 4. Stopp der Virusvermehrung

Vorteile gegenüber Aciclovir:

• Bessere Aufnahme aus dem Darm
• Höhere Wirkstoffspiegel
• Weniger Tabletten pro Tag

Valaciclovir ist geeignet bei:

• Genitalherpes (Erstinfektion und Rezidive)
• Suppressionstherapie bei häufigem Genitalherpes
• Lippenherpes
• Gürtelrose
• Reduzierung des Übertragungsrisikos an Partner

Vorteile:

• Einfachere Einnahme als Aciclovir
• Gut geeignet für Langzeitprophylaxe
• Nachgewiesene Reduktion der Partnertransmission

Gleiche Einschränkungen wie Aciclovir:

• Heilt Herpes nicht
• Sollte früh begonnen werden
• Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz

Genitalherpes – Erstinfektion:

• 500 mg 2x täglich für 10 Tage

Genitalherpes – Rezidiv:

• 500 mg 2x täglich für 3-5 Tage

Suppressionstherapie:

• 500 mg 1x täglich (bei <10 Rezidiven/Jahr)
• 1000 mg 1x täglich (bei ≥10 Rezidiven/Jahr)
• 500 mg 1x täglich zur Reduktion der Transmission

Lippenherpes:

• 2000 mg 2x täglich für 1 Tag (12 Stunden Abstand)

Gürtelrose:

• 1000 mg 3x täglich für 7 Tage

Verfügbare Stärken:

• 500 mg Tabletten
• 1000 mg Tabletten

Einnahme:

• Mit reichlich Wasser (mindestens 200 ml)
• Unabhängig von Mahlzeiten
• Bei Mehrfachdosen: gleichmäßige Abstände

Bei akutem Ausbruch:

• So früh wie möglich beginnen
• Idealerweise beim ersten Kribbeln
• Je früher, desto besser die Wirkung

Suppressionstherapie:

• Jeden Tag zur etwa gleichen Zeit
• Nicht vergessen – regelmäßige Einnahme wichtig
• Nach 6-12 Monaten Auslassversuch möglich

Wichtig: Ausreichend trinken während der Behandlung, um die Nieren zu schützen.

Nicht anwenden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir oder Aciclovir

Dosisanpassung bei:

• Niereninsuffizienz (wichtig!)
• Älteren Patienten

Bei Risiko eines Flüssigkeitsmangels (Dehydratation): Auf eine angemessene Flüssigkeitszufuhr achten. Ein solches Risiko kann besonders bei älteren Patienten bestehen.

Schwangerschaft und Stillzeit: In der Schwangerschaft nur anwenden, wenn der mögliche Nutzen gegenüber den möglichen Risiken überwiegt. Zu Valaciclovir liegen nur wenige Daten vor. Die bisherigen Erfahrungen mit Valaciclovir und Aciclovir deuten nicht auf Fehlbildungen oder eine Schädigung des ungeborenen oder neugeborenen Kindes hin. In der Stillzeit nur mit Vorsicht anwenden und nur, wenn es medizinisch notwendig ist. Aciclovir, in das Valaciclovir im Körper umgewandelt wird, geht in die Muttermilch über.

Sehr häufig (10% oder mehr):

• Kopfschmerzen

Häufig (1-10%):

• Übelkeit
• Schwindel
• Erbrechen
• Hautausschlag
• Photosensibilität

Gelegentlich (0,1-1%):

• Bauchschmerzen
• Verwirrtheit, Halluzinationen (meist bei eingeschränkter Nierenfunktion)

Selten (besonders bei hohen Dosen/Niereninsuffizienz):

• Neurologische Störungen (z. B. Krampfanfälle, Psychosen, Koma)
• Nierenprobleme
• Thrombotische Mikroangiopathie (bei immunsupprimierten Patienten)

Im Vergleich zu Aciclovir: Ähnliches Nebenwirkungsprofil, da Valaciclovir in Aciclovir umgewandelt wird.

Wechselwirkungen:

• Nephrotoxische Medikamente – additive Nierenbelastung
• Mycophenolat – erhöhte Spiegel
• Cimetidin, Probenecid – verzögerte Ausscheidung

Bei Niereninsuffizienz: Dosisreduktion erforderlich, da Aciclovir über die Nieren ausgeschieden wird.

Kein relevanter Einfluss:

• Hormonelle Verhütung
• Übliche Alltagsmedikamente