Valasiklovir

Valasiklovir, vücutta asiklovire dönüştürülen bir ön ilaçtır. Herpes virüslerine karşı aynı antiviral etkiyi sağlar, ancak vücut tarafından daha iyi emilir. Bu sayede daha yüksek etken madde düzeylerine ulaşılabilir ve kullanımı daha kolaydır (günde daha az tablet).

İlaç, genital herpes, dudak uçuğu ve zonanın tedavisinde ve profilaksisinde kullanılır. Genital herpeste valasiklovir, daha pratik doz şeması nedeniyle çoğu zaman tercih edilen seçenektir.

Valasiklovir, Valtrex® marka adıyla bilinir.

Valasiklovir vücutta hızla asiklovire dönüştürülür:

Farmakokinetik:

• Ağızdan alındıktan sonra valasiklovir hızla ve neredeyse tamamen asiklovire dönüştürülür
• 1000 mg valasiklovir alındıktan sonra asiklovirin biyoyararlanımı %54'tür
• Valasiklovirden oluşan asiklovirin biyoyararlanımı, asiklovir tabletleri alındıktan sonrakine göre yaklaşık 3,3 ila 5,5 kat daha yüksektir
• Kanda daha yüksek asiklovir düzeyleri mümkündür

Etki mekanizması (asiklovir ile aynı): 1. Viral timidin kinaz tarafından aktivasyon 2. Viral DNA polimerazın inhibisyonu 3. DNA zincirinin sonlanması 4. Virüs çoğalmasının durdurulması

Asiklovire göre avantajları:

• Bağırsaktan daha iyi emilim
• Daha yüksek etken madde düzeyleri
• Günde daha az tablet
• Tedaviye daha iyi uyum

Valasiklovir şu durumlarda uygundur:

• Genital herpes (ilk enfeksiyon ve nüksler)
• Sık tekrarlayan genital herpeste supresif tedavi
• Dudak uçuğu
• Zona
• Partnere bulaşma riskinin azaltılması

Avantajları:

• Kullanımı asiklovirden daha kolay
• Uzun süreli profilaksi için çok uygun
• Partnere bulaşmada kanıtlanmış azalma

Asiklovir ile aynı sınırlamalar:

• Herpesi kalıcı olarak iyileştirmez
• Erken başlanmalıdır
• Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması

Genital herpes – ilk enfeksiyon:

• Günde 2 kez 500 mg
• İlk enfeksiyonlar daha ağır seyredebildiğinden tedavinin 10 güne uzatılması gerekebilir

Genital herpes – nüks:

• Günde 2 kez 500 mg, 3-5 gün boyunca

Supresif tedavi:

• Günde 1 kez 500 mg (yılda <10 nüks varsa)
• Günde 1 kez 1000 mg (yılda ≥10 nüks varsa)
• Bulaşmayı azaltmak için günde 1 kez 500 mg

Dudak uçuğu:

• Günde 2 kez 2000 mg, 1 gün boyunca (12 saat arayla)

Zona:

• Günde 3 kez 1000 mg, 7 gün boyunca

Mevcut dozlar:

• 500 mg tabletler
• 1000 mg tabletler

Kullanım:

• Bol su ile (en az 200 ml)
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Birden fazla doz alınıyorsa: eşit aralıklarla

Akut bir atakta:

• Mümkün olduğunca erken başlayın
• İdeal olarak ilk karıncalanmada
• Ne kadar erken olursa, etki o kadar iyi olur

Supresif tedavi:

• Her gün yaklaşık aynı saatte
• Unutmayın – düzenli kullanım önemlidir
• 6-12 ay sonra ilacı bırakma denemesi yapılabilir

Önemli: Böbrekleri korumak için tedavi süresince yeterli miktarda sıvı alın.

Şu durumlarda kullanmayın:

• Valasiklovire veya asiklovire karşı aşırı duyarlılık

Şu durumlarda doz ayarlaması:

• Böbrek yetmezliği (önemli!)
• Yaşlı hastalar
• Dehidratasyon

Gebelik ve emzirme dönemi: Uygun bir endikasyon varsa kullanılabilir. Uzun yıllara dayanan deneyim, çocuk için bilinen bir risk yok.

Yaygın (%1-10):

• Baş ağrısı
• Bulantı

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Baş dönmesi
• Karın ağrısı
• Kusma
• Deri döküntüsü
• Işığa duyarlılık

Seyrek (özellikle yüksek dozlarda/böbrek yetmezliğinde):

• Nörolojik belirtiler (zihin karışıklığı, halüsinasyonlar)
• Böbrek sorunları
• Trombotik mikroanjiyopati (bağışıklığı baskılanmış hastalarda)

Asiklovir ile karşılaştırıldığında: Valasiklovir asiklovire dönüştürüldüğü için benzer yan etki profili.

Etkileşimler:

• Nefrotoksik ilaçlar – böbrekler üzerinde ek yük
• Mikofenolat – düzeylerde artış
• Simetidin, probenesid – atılımda gecikme

Böbrek yetmezliğinde: Asiklovir böbrekler yoluyla atıldığı için doz azaltılması gereklidir.

Şunlar üzerinde önemli bir etkisi yoktur:

• Hormonal doğum kontrolü
• Günlük hayatta sık kullanılan ilaçlar