Rectogesic® (rektal gliseril trinitrat)

Rectogesic®, %0,4 konsantrasyonda gliseril trinitrat (GTN, nitrogliserin olarak da bilinir) etken maddesini içeren bir rektal merhemdir. İç anal sfinkteri hedefli olarak gevşeten onaylı bir ilaçtır ve öncelikle kronik anal fissürlerin tedavisinde kullanılır.

Diğer hemoroid preparatlarının aksine Rectogesic® ne kortikosteroid ne de lokal anestezik içerir. Bunun yerine gliseril trinitrat, sfinkterin düz kaslarını gevşeten ve lokal kan dolaşımını iyileştiren nitrik oksit (NO) salar.

Bu, kronik anal fissürlerle ilişkili ağrıyı hafifletir. Rectogesic® fissürün iyileştirilmesi için değil, ağrının hafifletilmesi için onaylanmıştır.

Rectogesic® nitrik oksit (NO) salınımı yoluyla etki eder:

Etki mekanizması:

• Gliseril trinitrat lokal olarak nitrik okside (NO) dönüştürülür
• NO, düz kaslarda guanilat siklazı aktive eder
• cGMP düzeyinde artış
• İç anal sfinkterin düz kaslarında gevşeme

Tedavi edici etkiler:

• Anal kanaldaki istirahat basıncının düşmesi (%20–30 oranında)
• İç anal sfinkterin gevşemesi
• Anodermal kan akışının iyileşmesi
• Azalan sfinkter spazmı sayesinde ağrının hafiflemesi

Etkinin başlangıcı:

• Sfinkter gevşemesi: 15–30 dakika içinde

Rectogesic® şunlar için uygundur:

• Kronik anal fissürü olan yetişkinler
• Ağrılı sfinkter spazmı (sfinkter kasının kramp şeklinde kasılması)

Özellikle önerildiği durumlar:

• Kronik anal fissürler (> 6 hafta)
• Konservatif önlemler (oturma banyoları, dışkılamanın düzenlenmesi) yeterli olmadığında
• Sfinkter spazmına bağlı, dışkılamayla ilişkili ağrılı şikâyetler

Uygun olmadığı durumlar:

• 18 yaşından küçük çocuklar ve ergenler
• PDE-5 inhibitörlerinin (sildenafil, tadalafil) eş zamanlı kullanımı
• Ağır hipotansiyon (düşük tansiyon)
• Nitratlara karşı bilinen aşırı duyarlılık

Dozaj:

• Her 12 saatte bir rektal olarak 375 mg merhem (yaklaşık 1,5 mg gliseril trinitrata karşılık gelir)
• Günde 2 kez (sabah ve akşam)
• 375 mg, yaklaşık 2,5 cm uzunluğunda bir merhem şeridine karşılık gelir

Dozaj yardımı:

• Dış ambalajın üzerinde 2,5 cm uzunluğunda bir yardımcı çizgi bulunur: Parmağınızı bu çizginin yanında tutun ve merhem şeridi çizginin uzunluğuna ulaşana kadar merhemi sıkın
• Parmak ucundan ilk parmak bölümünün ortasına kadar uzanan bir merhem şeridi = yaklaşık 375 mg

Kullanım süresi:

• En fazla 8 hafta
• Tedaviye ağrılar azalana kadar devam edilebilir
• Yanıt alınamazsa: Cerrahi seçenekleri görüşün

Mevcut doz:

• %0,4 gliseril trinitrat rektal merhem (30 g tüp)

Uygulama:

• Parmağınızın üzerine yaklaşık 2,5 cm'lik bir merhem şeridi sıkın
• Parmağınızı dikkatlice ilk parmak eklemine kadar anal kanalın içine sokun
• Merhem bu şekilde anal kanalın içine (intraanal) uygulanır
• Ardından ellerinizi iyice yıkayın (baş ağrısı riski!)

Önemli uyarılar:

• Uygulamadan sonra ELLERİNİZİ İYİCE YIKAYIN (nitrogliserin deri yoluyla emilir)
• Varsa tek kullanımlık eldiven kullanın
• Eldiven kullanmak mümkün değilse: Parmağınızı streç filme sarın
• Günde 2 kez, 12 saat arayla uygulayın
• Baş ağrısı sık görülür – genellikle birkaç gün sonra azalır

Uygulama ipucu: Merhemi en iyisi sabah ve akşam, dışkılamanın ve nazik bir temizliğin ardından sürün. Ovalamayın – yalnızca hafifçe tamponlayın.

Rectogesic® aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Gliseril trinitrata veya diğer nitratlara karşı aşırı duyarlılık
• PDE-5 inhibitörlerinin (sildenafil, tadalafil, vardenafil) eş zamanlı kullanımı – hayatı tehdit eden tansiyon düşüşü!
• Riosiguatın eş zamanlı kullanımı
• Ağır anemi
• Artmış kafa içi basıncı
• Hipovolemi (kan hacmi eksikliği)
• Ağır hipotansiyon (düşük tansiyon)
• Konstriktif perikardit
• Migren veya sık görülen baş ağrıları
• Ortostatik hipotansiyon (ayağa kalkarken tansiyon düşmesi)

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Kalp-damar hastalıkları
• Tansiyon düşürücü ilaçların eş zamanlı kullanımı

Gebelik ve emzirme: Yeterli veri yoktur. Yalnızca kesin endikasyon varsa, hekimin dikkatli değerlendirmesinden sonra.

Çok yaygın (> %10):

• Baş ağrısı (en sık görülen yan etki, hastaların %50'sinden fazlasında!)

→ Genellikle birkaç günlük kullanımdan sonra azalır → Gerekirse: Baş ağrısına karşı parasetamol

Yaygın (%1–10):

• Baş dönmesi
• Bulantı

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Anüste yanma ve kaşıntı (anal prurit)
• Rektal kanama
• Taşikardi (hızlı kalp atışı)

Sıklığı bilinmiyor:

• Ayağa kalkarken de dahil olmak üzere tansiyon düşmesi (hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon)
• Sersemlik, bayılma (senkop)
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Uygulama yerinde tahriş, döküntü veya ağrı
• Sıcaklık hissi (flushing)

Not: Baş ağrısı hastaların yarısından fazlasında görülür, çünkü nitrogliserin baştaki kan damarlarını da genişletir. Tedavinin bırakılmasının en sık nedenidir. Hastaların çoğunda baş ağrısı, vücut bu etkiye alıştıkça (tolerans gelişimi) 3–7 gün sonra azalır.

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:

• PDE-5 inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil) → hayatı tehdit eden tansiyon düşüşü!
• Riosiguat → tansiyonun daha fazla düşmesi

Dikkatli olunması gerekenler:

• Diğer tansiyon düşürücüler (ACE inhibitörleri, sartanlar, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri) → tansiyonda daha belirgin düşüş
• Alkol → tansiyonun daha fazla düşmesi
• Trisiklik antidepresanlar → hipotansiyonun artması
• Heparin → nitratlarla birlikte heparin etkisinin azalması
• Ergotamin → ergotamin etkisinin artması

Önemli: Rektal uygulamada sistemik emilim oral kullanıma göre daha düşük olsa da tansiyon düşürücü ilaçlarla etkileşimler görülebilir. PDE-5 inhibitörleriyle kontrendikasyon mutlaktır – rektal uygulamada da geçerlidir.