Pantoprazol

Pantoprazol, mide ve yemek borusunun asitle ilişkili hastalıklarının tedavisinde kullanılan bir proton pompası inhibitörüdür (PPI). Pantozol® marka adıyla ve çok sayıda jenerik ilaç olarak temin edilebilir.

Pantoprazolün etkileşim potansiyeli omeprazole göre daha düşüktür. CYP2C19 enzimini daha az etkiler ve bu nedenle diğer ilaçlarla – özellikle trombosit agregasyon inhibitörü klopidogrel ile – daha iyi birlikte kullanılabilir.

Pantoprazol, paryetal hücrelerdeki proton pompasını geri dönüşümsüz olarak inhibe eder:

Etki mekanizması:

• Paryetal hücrenin asidik ortamında aktive olan bir ön ilaç (prodrug)
• H+/K+-ATPaz'a kovalent bağlanma
• Mide asidi salgısını son aşamada bloke eder
• Asitte %90'a kadar azalma

Farmakokinetik:

• Biyoyararlanım yaklaşık %77 (omeprazolden daha yüksek)
• 2-3 günlük düzenli kullanımdan sonra tam etki
• Düşük CYP etkileşim potansiyeli

Omeprazol ile karşılaştırıldığında: Pantoprazolün CYP2C19 ve CYP3A4'e afinitesi daha düşüktür; bu da daha az ilaç etkileşimine yol açar.

Pantoprazol şu durumlar için uygundur:

• Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH)
• Reflü özofajiti
• Mide ve onikiparmak bağırsağı ülserleri
• Helicobacter pylori eradikasyonu (kombinasyon tedavisi)
• NSAİİ/ASA tedavisinde mide koruması
• Klopidogrel kullanan hastalar
• Zollinger-Ellison sendromu

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Birlikte çok sayıda ilaç kullanan hastalar (daha düşük etkileşim riski)

Mevcut doz güçleri:

• 20 mg (reçetesiz / reçeteye tabi)
• 40 mg (reçeteye tabi)

Olağan dozajlar:

• Mide yanması/hafif reflü: günde 1 kez 20 mg
• Reflü özofajiti: 4-8 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg
• NSAİİ kullanımında mide koruması: günde 1 kez 20 mg
• Helicobacter eradikasyonu: günde 2 kez 40 mg (antibiyotiklerle birlikte)
• İdame tedavisi: günde 1 kez 20 mg

Kullanım:

• Sabahları, kahvaltıdan 30 dakika önce
• Tableti çiğnemeden suyla yutun
• Mide asidine dayanıklı tabletleri bölmeyin

Uzun süreli tedavi:

• Düzenli hekim kontrolü
• En düşük etkili dozu hedefleyin
• Azaltarak bırakırken: dozu 2-4 hafta boyunca kademeli olarak düşürün

Notlar:

• İntravenöz olarak da uygulanabilir (hastane)
• Ağır karaciğer yetmezliğinde: günde en fazla 20 mg

Pantoprazol şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Pantoprazole veya diğer PPI'lara karşı aşırı duyarlılık

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Atazanavir (HIV ilacı) ile eş zamanlı kullanım (önerilmez)
• Ağır karaciğer yetmezliği (en fazla 20 mg, karaciğer değerleri kontrol edilmelidir)
• Uzun süreli kullanım (diğer PPI'larla aynı riskler)
• Mide kanseri şüphesi (belirtiler maskelenebilir)

Gebelik/emzirme: Sınırlı veri mevcuttur. Yalnızca açık bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.

Yaygın (%1-10):

• Mide fundusunda iyi huylu bez polipleri

Yaygın olmayan:

• Baş ağrısı
• Karın ağrısı
• İshal
• Kabızlık
• Gaz şişkinliği
• Bulantı, kusma
• Baş dönmesi
• Uyku bozuklukları

Seyrek:

• Eklem ağrısı

Uzun süreli kullanımda:

• Magnezyum eksikliği (kas krampları, kalp ritim bozuklukları)
• Artmış kırık riski
• B12 vitamini eksikliği
• Olası Clostridium difficile enfeksiyonu riski

Not: Yan etki profili diğer PPI'larla karşılaştırılabilir düzeydedir. Uzun vadeli riskler tüm proton pompası inhibitörlerini aynı ölçüde ilgilendirir.

Düşük etkileşim potansiyeli

pH artışı nedeniyle azalan emilim:

• Ketokonazol, itrakonazol
• Demir preparatları
• Erlotinib

Şunlarla klinik açıdan önemli etkileşim yoktur:

• Klopidogrel
• Metoprolol
• Nifedipin
• Diazepam

Şunlarla birlikte kullanılması önerilmez:

• Atazanavir (HIV proteaz inhibitörü) – etki kaybı