Valasiklovir

Valasiklovir, vücutta asiklovire dönüştürülen bir ön ilaçtır. Herpes virüslerine karşı aynı antiviral etkiyi sağlar, ancak vücut tarafından daha iyi emilir. Bu sayede daha yüksek etkin madde düzeylerine ulaşılabilir ve kullanımı daha kolaydır (günde daha az tablet).

İlaç, genital herpes, uçuk ve zona tedavisinde ve profilaksisinde kullanılır.

Valasiklovir, Valtrex® marka adıyla bilinir.

Valasiklovir vücutta hızla asiklovire dönüştürülür:

Farmakokinetik:

• Ağızdan alındıktan sonra valasiklovir hızla ve neredeyse tamamen asiklovire dönüştürülür
• 1000 mg valasiklovir alındıktan sonra asiklovirin biyoyararlanımı %54'tür
• Karşılaştırma için: Asiklovir tabletlerinin biyoyararlanımı yalnızca %15-30'dur
• Kanda daha yüksek asiklovir düzeyleri mümkündür

Etki mekanizması (asiklovir ile aynı): 1. Viral timidin kinaz tarafından aktivasyon 2. Viral DNA polimerazın inhibisyonu 3. DNA zincirinin sonlanması 4. Virüs çoğalmasının durması

Asiklovire göre avantajları:

• Bağırsaktan daha iyi emilim
• Daha yüksek etkin madde düzeyleri
• Günde daha az tablet

Valasiklovir şu durumlarda uygundur:

• Genital herpes (ilk enfeksiyon ve nüksler)
• Sık tekrarlayan genital herpeste baskılayıcı tedavi
• Uçuk
• Zona
• Partnere bulaş riskinin azaltılması

Avantajları:

• Asiklovire göre daha kolay kullanım
• Uzun süreli profilaksi için oldukça uygun
• Partnere bulaşta kanıtlanmış azalma

Asiklovir ile aynı kısıtlamalar:

• Herpesi iyileştirmez
• Erken başlanmalıdır
• Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması

Genital herpes – ilk enfeksiyon:

• 500 mg günde 2 kez, 10 gün boyunca

Genital herpes – nüks:

• 500 mg günde 2 kez, 3-5 gün boyunca

Baskılayıcı tedavi:

• 500 mg günde 1 kez (yılda <10 nüks varsa)
• 1000 mg günde 1 kez (yılda ≥10 nüks varsa)
• Bulaşın azaltılması için 500 mg günde 1 kez

Uçuk:

• 2000 mg günde 2 kez, 1 gün boyunca (12 saat arayla)

Zona:

• 1000 mg günde 3 kez, 7 gün boyunca

Mevcut yitilikler:

• 500 mg tabletler
• 1000 mg tabletler

Kullanım:

• Bol su ile (en az 200 ml)
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Birden fazla dozda: eşit aralıklarla

Akut atakta:

• Mümkün olduğunca erken başlayın
• İdeal olarak ilk karıncalanmada
• Ne kadar erken başlanırsa etki o kadar iyi olur

Baskılayıcı tedavi:

• Her gün yaklaşık aynı saatte
• Unutmayın – düzenli kullanım önemlidir
• 6-12 ay sonra bırakma denemesi yapılabilir

Önemli: Böbrekleri korumak için tedavi süresince yeterli miktarda sıvı alın.

Şu durumlarda kullanmayın:

• Valasiklovire veya asiklovire karşı aşırı duyarlılık

Doz ayarlaması yapılan durumlar:

• Böbrek yetmezliği (önemli!)
• Yaşlı hastalar

Sıvı eksikliği (dehidratasyon) riski varsa: Yeterli sıvı alımına dikkat edin. Bu risk özellikle yaşlı hastalarda ortaya çıkabilir.

Gebelik ve emzirme dönemi: Gebelikte yalnızca olası yarar olası risklerden ağır basıyorsa kullanın. Valasiklovir ile ilgili yalnızca az sayıda veri bulunmaktadır. Valasiklovir ve asiklovir ile bugüne kadarki deneyimler, doğum kusurlarına veya doğmamış ya da yenidoğan bebeğin zarar gördüğüne işaret etmemektedir. Emzirme döneminde yalnızca dikkatli bir şekilde ve yalnızca tıbben gerekliyse kullanın. Valasiklovirin vücutta dönüştürüldüğü asiklovir anne sütüne geçer.

Çok yaygın (%10 veya daha fazla):

• Baş ağrısı

Yaygın (%1-10):

• Bulantı
• Baş dönmesi
• Kusma
• Deri döküntüsü
• Işığa duyarlılık

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Karın ağrısı
• Zihin karışıklığı, halüsinasyonlar (çoğunlukla böbrek fonksiyonu bozulduğunda)

Seyrek (özellikle yüksek dozlarda/böbrek yetmezliğinde):

• Nörolojik bozukluklar (ör. nöbetler, psikozlar, koma)
• Böbrek sorunları
• Trombotik mikroanjiyopati (bağışıklığı baskılanmış hastalarda)

Asiklovir ile karşılaştırıldığında: Valasiklovir asiklovire dönüştürüldüğü için benzer yan etki profili.

Etkileşimler:

• Nefrotoksik ilaçlar – böbrekler üzerinde ek yük
• Mikofenolat – düzeylerde artış
• Simetidin, probenesid – atılımda gecikme

Böbrek yetmezliğinde: Asiklovir böbrekler yoluyla atıldığından doz azaltılması gerekir.

Anlamlı bir etki yok:

• Hormonal doğum kontrolü
• Günlük hayatta sık kullanılan ilaçlar