Roksitromisin

Roksitromisin, çeşitli bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılan bir makrolid antibiyotiktir. Başka kullanım alanlarının yanı sıra solunum yolu enfeksiyonlarında, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında ve ürogenital bölge enfeksiyonlarında kullanılır.

Jinekolojik enfeksiyonlarda roksitromisin, özellikle atipik patojenlerle (klamidya, mikoplazma) karma enfeksiyonlarda veya penisilinlere ve metronidazole karşı intolerans durumunda alternatif olarak kullanılabilir.

Etki mekanizması:

• Bakteriyel protein sentezini inhibe eder
• Ribozomun 50S alt birimine bağlanır
• Bakteriyostatik (yüksek konsantrasyonda kısmen bakterisidal)

Etki spektrumu:

• Gram pozitif bakteriler (streptokoklar, stafilokoklar)
• Atipik patojenler: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Ureaplasma
• Bazı gram negatif patojenler

Farmakokinetik:

• İyi doku penetrasyonu
• Uzun yarılanma ömrü (yaklaşık 12 saat)
• Günde bir veya iki kez kullanım

Roksitromisin şu durumlar için uygundur:

• Atipik patojenlerle enfeksiyonlar (klamidya, mikoplazma)
• Penisilin alerjisi olan hastalar (alternatif olarak)
• Solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
• Üretrit (gonokok dışı)

Uygun değildir:

• Ağır karaciğer yetmezliği
• Ergotaminin eş zamanlı kullanımı
• Makrolidlere karşı aşırı duyarlılık

Standart dozaj:

• 7–14 gün boyunca günde iki kez 150 mg
• Veya günde bir kez 300 mg

Mevcut dozlar:

• 150 mg, 300 mg tabletler

Doz ayarlaması:

• Ağır karaciğer yetmezliğinde: yarım doz veya alternatif bir ilaç

Kullanım:

• Yemeklerden önce alın (yemekten 15 dakika önce)
• Aç karnına alınması emilimi iyileştirir
• Tableti bütün olarak suyla yutun

Önemli uyarılar:

• Tedavi süresini eksiksiz tamamlayın
• Tedaviyi erken bırakmayın
• Deri döküntüsü veya karaciğer şikâyetleri olursa bir doktora başvurun

Roksitromisin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Makrolidlere karşı aşırı duyarlılık
• Ergotamin/dihidroergotaminin eş zamanlı kullanımı
• Astemizol, sisaprid, pimozidin eş zamanlı kullanımı

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Karaciğer hastalıkları: Kullanımı önerilmez. Yine de gerekliyse karaciğer değerleri kontrol edilir. Ağır karaciğer yetmezliğinde günlük doz yarıya indirilir.
• QT uzaması
• Myastenia gravis

Yaygın (%1–10):

• Bulantı, karın ağrısı
• İshal
• Baş ağrısı
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Deri döküntüsü
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• Tat alma bozuklukları
• Kandidiyazis

Seyrek:

• Hepatit
• QT uzaması
• Ciddi alerjik reaksiyonlar

Genel: Roksitromisin genel olarak iyi tolere edilir; mide-bağırsak şikâyetleri açısından eritromisinden daha iyi tolere edilir.

Birlikte kullanmayın:

• Ergotamin veya dihidroergotamin gibi ergot alkaloidleri (artmış damar daralması riski)
• CYP3A4 üzerinden parçalanan, terapötik aralığı dar ilaçlar, özellikle astemizol, sisaprid, pimozid ve terfenadin (kalp ritim bozuklukları ve QT uzaması riski)

QT aralığını uzatan ilaçlarda özel dikkat:

• Kinidin, prokainamid, dizopiramid, amiodaron veya dofetilid gibi antiaritmikler
• Sitalopram, trisiklik antidepresanlar, metadon
• Fenotiyazinler gibi nöroleptikler
• Moksifloksasin gibi florokinolonlar
• Flukonazol veya pentamidin gibi antifungaller
• Telaprevir gibi antiviral ilaçlar

Kontrol veya dikkat gerektiren ilaçlar:

• Varfarin gibi K vitamini antagonistleri: Münferit vakalarda pıhtılaşmayı önleyici etki artabilir. Pıhtılaşma değerlerinin (Quick değeri, INR) kontrol edilmesi yararlıdır.
• Digoksin ve diğer kardiyak glikozitler: Çok seyrek olarak kardiyak glikozitlerin toksisitesi artabilir. EKG takibi ve mümkünse kan düzeylerinin kontrolü.
• Dizopiramid: EKG takibi ve mümkünse kan düzeylerinin kontrolü.
• Statinler: Rabdomiyoliz gibi kaslarla ilgili olası yan etki riski. Kas şikâyetlerine dikkat edin.
• Teofilin: Teofilin düzeyi yükselebilir ve takip edilmelidir.
• Siklosporin: Siklosporin düzeyi yükselebilir. Düzey ve böbrek fonksiyonu takip edilmelidir.
• Midazolam, bromokriptin, rifabutin: Bu etkin maddelerin kan düzeyleri yükselebilir.

Doğum kontrol hapı:

• Seyrek durumlarda, özellikle kusma veya ishal olduğunda, hapın etkisi güvenilir olmayabilir. Tedavi süresince ek olarak hormonal olmayan bir doğum kontrol yönteminin kullanılması önerilir.