Itraconazole

Itraconazole, çeşitli mantar enfeksiyonlarında kullanılan geniş bir eylem spektrumu ile triazole antimycotic. vulvovaginal candidose, fluconazole veya petrimazole yeterince hareket etmez, özellikle non-albicans-canida türlerinde (örneğin C. glabrata, C. krusei).

Itraconazole marka adı Sempera® ve genel olarak satılıyor. Ayrıca cilt mantarı, tırnak mantarı ve sistemik mycoses için de onaylanmıştır.

Active mekanizması:

• 14-alpha demetilase (CYP51)
• fungal hücre membranındaki ergosterol sentezi

Ergosterol, mantar hücresi membranının önemli bir parçasıdır

• Hücre membranı dengesizdir → mantar hücresi ölür

Bread spektrumu fluconazole:

• Candida albicans ve non-albicans türü
• Aspergillus
• Dermatophytes
• Ayrıca bazı Fluconazole'ye karşı etkili

Pharmacokinetics:

• Lipofili → iyi doku penetrasyonu
• Uzun yarı hayat → Etki, ihmalden sonra durur
• mide asitine ve yiyeceklere güçlü bir şekilde bağımlı olmak

Itraconazole uygun:

• Vulvovaginal fluconazole'ye yanıt vermeyen candidoz
• non-albik olmayan aday türleriyle enfeksiyon
• Recurrent Candidose (Reression Therapy)
• Skin ve tırnak mantarı

Sistemik mycoses

uygun değil:

• Hamilelik (Hayvan testinde kanserojen)
• Kalp yetmezliği
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Bazı ilaçların Simultane kullanımı (CYP3A4 etkileşimleri)

Vulvovaginal candidos:

• 1 gün için günde 200 mg iki kez (kısa zaman terapisi)
• Ya da günde 3 gün için günde 200 mg

Recurrent Candidose (Suppression):

• ilk 3 gün boyunca günde 200 mg, 6 aydan fazla

Available nişastalar:

• 100 mg kapsülleri

İmportant:

• Tam bir yemekle kapsüller alın (kaha!)
• Bir klorohydric gastric durumunda (proton pompa inhibitörü): Büyük ölçüde azaltıldı

Intake:

• Tam bir yemek sonrası doğrudan alın
• Tüm yutmalarda Kapsüller
• Asitli içecekler, kakao veya portakal suyu ile birleşmeyin (yalnızca bir klorhydria için önerilir)

İhraman notları:

• Kayıt gıdaya son derece bağlıdır
• PPI (Omeprazole vs.) absorpsiyonu önemli ölçüde azaltır
• Tedavi öncesi ve tedavi sırasında karaciğer değerlerini kontrol edin
• Tedaviden 2 ay sonra Güvenli Önleme (kadın)

**Itraconazole şu anda alınmamalıdır: * * * * * * *

• Itraconazole için hipersensitivite
• Hamilelik ve emzirme

Kalp başarısızlığı (NYHA III-IV)

• Simultane yönetim: terfenadin, astemizol, cisaprid, simvastatin, lovastatin, midazolam (oral), triazolam, galozid, quinidine, dofetilide, ergotamin

Pizi at:

• Liver hastalığı (heatotoxic!)
• Sınırlı böbrek fonksiyonu
• Achlorhydria/PPI terapisi (redüklenen absiyon)
• QT uzantı

Aile (1-10%):

• bulantı, karın ağrısı
• Headaches
• Artan karaciğer seviyeleri
• Cilt döküntü

** Bazen (0.1-1%): * * * *

• ishal, pıhtılaşma
• Squeeze
• Çevrim rahatsızlıkları
• Edema

Selten, ama ciddiye:

• Hepatokoksisite ( karaciğer yetmezliği için beberitis)
• Kalp yetmezliği
• Peripheral neuropati
• Stevens-Johnson sendromu

** 1 ay veya risk faktörleri için terapi için: normal karaciğer değeri kontrolleri.